Телмисартан инструкция по применению

Содержание

Телмисартан-СЗ

Телмисартан инструкция по применению

Последняя актуализация описания производителем 27.04.2020

Телмисартан* (Telmisartan*) C09CA07 Телмисартан

Таблетки1 табл.
активное вещество:
телмисартан40/80 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3,4/6,8 мг; повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 12/24 мг; меглюмин — 12/24 мг; маннитол — 165,2/330,4 мг; магния стеарат — 2,4/4,8 мг; тальк — 5/10 мг

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакологическое действие — гипотензивное, блокирующее АТ1-рецепторы ангиотензина II.

Телмисартан — специфический АРА II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч.

к АТ2-рецепторам и другим менее изученным рецепторам ангиотензина.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II) — фермент, который также разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II у пациентов. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4–8 нед после регулярного приема внутрь.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает сАД и дАД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%.

При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6 до 19% (при дозах 40 и 160 мг соответственно). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами, без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы крови — 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого Vss — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — более 20 ч.

Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекция доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью. Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Применение в педиатрии. Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей от 6 до 18 лет после приема в дозе 1 или 2 мг/кг в течение 4 нед в целом сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.

артериальная гипертензия;

снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;

обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);

одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_90213.htm

ТЕЛМИСАРТАН

Телмисартан инструкция по применению

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 474.9 мг, кроскармеллоза натрия – 24 мг, повидон К25 – 24 мг, меглюмин – 24 мг, натрия гидроксид – 6.7 мг, магния стеарат – 6.4 мг.

5 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.5 шт.

– упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.5 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.

7 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.7 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.20 шт.

– упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.20 шт.

– упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.20 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.28 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.30 шт.

– банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов.

Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин.

Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг).

Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99.5%. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии – 500 л.

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 – более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками составляет менее 1%. Общий плазменный клиренс – 1000 мл/мин (почечный кровоток – 1500 мл/мин).

Противопоказания

Обструкция желчевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к телмисартану.

Дозировка

Для взрослых суточная доза составляет 20-40 мг (1 раз/сут). У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.

Аллергические реакции: сыпь; в единичном случае – ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящих путей, повышение уровня мочевой кислоты, гиперкреатининемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в пояснице, миалгия, артралгия.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, гепарином, биологически активными добавками, заменителями соли, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применяют телмисартан при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение телмисартана увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью применяют телмисартан у данной категории пациентов.

В период применения телмисартана у больных с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.

В настоящее время отсутствуют данные о применении телмисартана у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы телмисартана. Поэтому перед проведением терапии необходима коррекция таких состояний.

Не рекомендуется применять телмисартан у пациентов с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.

Применение телмисартана возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на телмисартан.

Беременность и лактация

Телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Данные о безопасности и эффективности применения телмисартана у детей и подростков отсутствуют.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Описание препарата ТЕЛМИСАРТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/telmisartan-1/

Телсартан (40 мг)

Телмисартан инструкция по применению

  • русский
  • қазақша

Телсартан®

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг соответственно,

вспомогательные вещества: меглумин, натрия гидроксид, повидон (PVP К 30), маннитол, магния стеарат, вода

Описание

Таблетки 40 мг – таблетки от белого до серовато – белого цвета, капсуловидной формы с гравировкой «Т» и «L» и риской на одной стороне и «40» на другой стороне

Таблетки 80 мг – таблетки от белого до серовато – белого цвета, капсуловидной формы с гравировкой «Т» и «L» и риской на одной стороне и «80» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Код АТХ C09CA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Дети

Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax.

Фармакодинамика

Телсартан® является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь.

Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами.

Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг препарата Телсартан® в контролируемых клинических испытаниях.

У пациентов с гипертензией Телсартан® снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представителями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»).

В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении препаратом Телсартан® наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).

В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение препарата Телсартан® позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Дети

Антигипертензивный эффект телмисартана оценивался у пациентов с гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет (n = 76) после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг (пролечено n = 30) или 2 мг/кг (пролечено n = 31) за четырехнедельный период лечения.

Систолическое артериальное давление (САД) в среднем снизилось от исходного значения на 8.5 мм.рт.ст и 3.6 мм.рт.ст. в группах телмисартана 2 мг /кг и 1 мг/кг соответственно. Диастолическое артериальное давление (ДАД) в среднем снизилось от исходного значения на 4.5 мм.рт.ст. и 4.8 мм.рт.ст. в группах телмисартана 1 мг/кг и 2 мг/кг соответственно.

Изменения носили дозозависимый характер.

Профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых пациентов.

Показания к применению

  • лечение эссенциальной артериальной гипертензии
  • профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

Способ применения и дозы

Таблетки телмисартан предназначены для ежедневного перорального приема и принимаются с жидкостью, с или без еды.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.

В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза препарата Телсартан® может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.

При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.

Телсартан® можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две таблетки препарата Телсартан® 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.

Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

На начальном этапе применения препарата Телсартан® для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД.

Телсартан® можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Почечная недостаточность

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Имеется ограниченный опыт лечения пациентов с серьезной почечной недостаточностью и гемодиализом. Для таких пациентов рекомендуется начать с более низкой дозы 20 мг. Телсартан® не удаляется из крови при гемофильтрации.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной гипертензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством побочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количество побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Профиль безопасности телмисартана у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, соответствовал профилю безопасности для пациентов с артериальной гипертензией.

Перечисленные ниже побочные действия были получены в результате контролируемых клинических испытаний, в которых участвовали пациенты с гипертензией, а также из постмаркетинговых исследований.

Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к прекращению приема препарата, о которых сообщалось в трех клинических длительных испытаниях, проводившихся с участием 21 642 пациентов, принимавших телмисартан для предотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет.

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: часто ≥1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%82%D0%B5%D0%BB%D1%81%D0%B0%D1%80%D1%82%D0%B0%D0%BD-40%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/277805061477650939?instruction_lang=RU

Телмисартан-НАН : инструкция по применению

Телмисартан инструкция по применению
Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Телмисартан вытесняет ангиотензин II с участка связывания рецептора AТ1, ответственного за известные механизмы действия ангиотензина, и проявляет очень высокую аффинность к данному участку.

Телмисартан не демонстрирует частичного агонизма в отношении рецептора AT1. Телмисартан избирательно и длительно связывается с рецептором AT1. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина.

Функциональная роль этих рецепторов не известна, равно как и эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана. Телмисартан снижает уровни альдостерона в плазме, не ингибирует ренин в плазме человека и не блокирует ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), фермент, который разрушает брадикинин. Поэтому не ожидается усиления побочных эффектов, опосредованных брадикинином. У человека доза телмисартана в 80 мг полностью подавляет повышение артериального давления, вызываемое ангиотензином II.

Ингибирующее действие сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов.

Клиническая эффективность и безопасность

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии После приема первой дозы телмисартана, начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 часов. Наибольшее снижение артериального давления обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения и сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие постоянно сохраняется в течение 24 часов после приема, включая 4 часа перед приемом следующей дозы, как было показано при амбулаторном измерении артериального давления. Это подтверждено отношением максимального и минимального уровней препарата, которое превышало 80 % после приема 40 и 80 мг телмисартана в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Имела место явная тенденция к зависимости времени возвращения систолического артериального давления (САД) к исходному уровню от принятой дозы. Данные в отношении диастолического артериального давления (ДАД) не показывали такой явной зависимости. У пациентов с артериальной гинертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое давление, не влияя на частоту пульса. Вклад диуретического и натрийуретического эффекта в гипотензивную активность препарата еще не определен. Антигипертензивная эффективность телмисартана сопоставима с таковой у других классов антигипертензивных лекарственных средств (показано в клинических исследованиях, сравнивавших телмисартан с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом). После резкого прекращения лечения телмисартаном артериальное давление постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены». Частота развития сухого кашля была значимо ниже у пациентов, получавших лечение телмисартаном, по сравнению с пациентами, получавшими ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – по данным клинических исследований, непосредственно сравнивавших эти два режима антигипертензивной терапии.

Профилактика сердечно-сосудистых явлений

В клиническом исследовании сравнивали эффекты телмисартана, рамиприла и их комбинации на сердечно-сосудистые исходы у пациентов старше 55 лет с риском сердечно-сосудистых явлений. Телмисартан демонстрировал сходный с рамиприлом эффект в отношении основного ожидаемого результата: сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда без летального исхода, инсульта без летального исхода или госпитализации по поводу застойной сердечной недостаточности. Телмисартан не уступал рамиприлу по сумме случаев сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда без летального исхода и инсульта без летального исхода. У пациентов, получавших лечение телмисартаном, по сравнению с пациентами, получавшими рамиприл, реже сообщалось о развитии кашля или отека Квинке. Совместный прием телмисартана и рамиприла не давал дополнительных выгод по сравнению с приемом одного из препаратов. Сердечно-сосудистая и общая смертность были выше при комбинированном лечении. Кроме того, в группе комбинированного лечения частота гиперкалиемии, почечной недостаточности, артериальной гипотензии и обморока была значимо выше. Поэтому использование комбинации телмисартана и рамиприла в данной популяции не рекомендуется. Таблетки следует принимать внутрь один раз в сутки, запивая достаточным количеством охлажденной кипяченой воды, независимо от приема пищи.
Меры предосторожности по обращению с лекарственным средством Телмисартан-НАН следует хранить в запечатанных блистерах в связи с гигроскопичностью таблеток. Таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом.

Лечение артериальной гипертензии

Обычная эффективная доза составляет 40 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов положительный эффект может наблюдаться и при суточной дозе 20 мг. Таблетку можно разделить на две равные дозы. Если целевое значение артериального давления достигнуто не было, доза телмисартана может быть увеличена до максимальной – 80 мг один раз в сутки. В качестве альтернативы телмисартан можно применять в комбинации с тиазидным диуретиком, таким как гидрохлоротиазид, который оказывает дополнительное антигипертензивное действие при применении с телмисартаном. При рассмотрении необходимости повышения дозы следует иметь в виду, что максимальное антигипертензивное действие обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендованная доза составляет 80 мг один раз в сутки. Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний не установлена. В начале терапии по снижению сердечно-сосудистой заболеваемости рекомендуется тщательный контроль артериального давления и, при необходимости, может потребоваться коррекция доз лекарственных средств, снижающих артериальное давление.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек Опыт применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе ограничен. Таким пациентам рекомендуется более низкая первоначальная доза – 20 мг. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Телмисартан-НАН противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Дети

Применение телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности применения данного лекарственного средства.

Пропуск очередного приема препарата

Если Вы забыли принять Телмисартан-НАН, то не следует компенсировать пропуск приемом двойной дозы, просто примите обычную дозу препарата.

Прекращение приема препарата

Не следует прекращать прием препарата Телмисартан-НАН без консультации с лечащим врачом. При прекращении приема препарата Ваше артериальное давление может повыситься вновь. Следует продолжать прием препарата, даже если Вы хорошо себя чувствуете. Серьезные побочные реакции включают анафилактическую реакцию и ангионевротический отек, которые развиваются редко (от ≥1/10000 до

Источник: https://apteka.103.by/telmisartan-nan-instruktsiya/

Инструкция по применению препарата Телмисартан от повышенного давления и гипертонии

Телмисартан инструкция по применению

Таблетки от давления Телмисартан относятся к группе небифениловых производных тетразола.

Применяются для лечения пациентов, которые, помимо гипертонии, страдают другими патологиями сердечно-сосудистой, центральной нервной, эндокринной системы.

Препарат Телмисартан нормализует показатели кровяного давления, сердечный ритм и частоту пульса, положительно сказывается на общем состоянии больного.

Состав, форма выпуска и дозировки

Лекарство от давления Телмисартан выпускается в форме таблеток. Основное действующее вещество препарата — телмисартан. В аптеках можно приобрести препарат, в котором дозировка активного компонента составляет 40 мг или 80 мг.

Таблетки Телмисартан содержат в своем составе вспомогательные ингредиенты:

  • Тальк;
  • Повидон;
  • Магния стеарат;
  • Маннитол;
  • Натрия гидроксид;
  • Меглюмин.

Препарат продается в банках, содержащих от 10 до 98 таблеток.

Упаковка таблеток Телмисартан

Фармакодинамика: влияние препарата на давление

Телмисартан обладает выраженным гипотензивным действием. Является антагонистом ангиотензиновых рецепторов. Понижает показатели альдостерона в биологических жидкостях, не оказывая при этом подавляющего воздействия на продуцирование ренина.

Препарат начинает действовать спустя 3 часа с момента приема таблеток. Терапевтический эффект сберегается на протяжении 2 суток.

У пациентов, страдающих гипертонической болезнью, артериальной гипертензией таблетки способствуют снижению показателей кровяного давления (как верхнего, так и нижнего), не оказывая отрицательного влияния на частоту пульса и сердечный ритм.

При завершении терапевтического курса синдрома отмены не наблюдается. Постепенно артериальное давление возвращается к привычным, стабильным показателям.

Одним из преимуществ данного препарата от давления является тот факт, что Телмисартан не ингибирует специфического фермента, способствующего разрушению брадикардина. Благодаря этой особенности данного медикамента удается избежать целого ряда нежелательных реакций.

Телмисартан начинает действовать быстро и долго сохраняет свою эффективность

Фармакокинетика Телмисартана

Действующие вещества препарата от давления Телмисартан быстро всасываются, попадая в область желудочно-кишечного тракта. Показатели биологической доступности медикамента составляют около 50% и в отличии от других препаратов от давления, прием пищи, не оказывает влияния на данный фактор.

Основное действующее вещество Телмисартан более чем на 99% связываются с плазменными белками. Период полураспада составляет около 20 часов. Большая часть препарата выводится из организма через кишечник и около при помощи почечного аппарата (около 2%).

Беременность и грудное вскармливание

Беременность и грудное кормление являются абсолютными противопоказаниями к применению препарата от давления Телмисартан. Особенную опасность представляют данные таблетки во время первого триместра беременности.

Беременность и кормление грудью являются абсолютными противопоказаниями к приему Телмисартана

Однако и на более поздних сроках будущим мамам назначаются другие, более мягкие и безопасные препараты от давления. Обусловлено это тем, что Телмисартан токсичен и грозит следующими последствиями для ребенка:

  • Гипотензия (пониженные показатели кровяного давления);
  • Гиперкалиемия;
  • Нарушение почечных функций;
  • Замедленная черепная оссификация;
  • Олигогидроамнион.

Отказаться от применения данного препарата следует женщинам при планировании зачатия. В том случае, если беременность была обнаружена во время терапии таблетками Телмисартан, будущей маме необходимо пройти медицинское обследование и ультразвуковое исследование, позволяющее оценить состояние черепа и почечного аппарата плода.

Во время грудного кормления также запрещено использовать Телмисартан. При лактации следует либо временно отменить прием данного препарата, либо же перевести малыша на искусственное вскармливание.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Телмисартана рекомендует принимать таблетки целиком (не измельчая и не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Применение данного препарата не связано с приемом пищи.

Для снижения артериального давления терапевтический курс начинают с дозировки, составляющей по 1 таблетке на протяжении суток. При отсутствии должного лечебного эффекта суточная доза препарата может быть увеличена до 80 мг (2 таблетки).

Следует отметить, что препарат Телмисартан обладает накопительным действием, поэтому выраженный гипотензивный эффект проявляется спустя 1-2 месяцев терапевтического курса.

При необходимости быстро понизить резко подскочившее артериальное давление рекомендуется одноразово принять 2 таблетки препарата (в дозировке 80 мг).

Телмисартан принимают целиком, не разжевывая

Побочные эффекты

Во время лечебного курса могут проявиться следующие побочные действия Телмисартана:

  • Депрессивные состояния;
  • Нарушение зрительной функции;
  • Бессонница;
  • Обморочные состояния;
  • Замедленное сердцебиение (брадикардия);
  • Сильное снижение показателей кровяного давления (вплоть до гипотонического криза);
  • Вертиго;
  • Психоэмоциональная нестабильность, беспричинная тревожность и раздражительность;
  • Одышка;
  • Кашлевой синдром;
  • Повышенная утомляемость;
  • Вялость, апатия, снижение работоспособности;
  • Тахикардия;
  • Метеоризм, вздутие живота;
  • Тошнота и приступы рвоты;
  • Диспепсия;
  • Нарушение функционирования желудочно-кишечного тракта;
  • Кожный зуд;
  • Экзема;
  • Проявление реакций аллергического характера;
  • Мускульные спазмы;
  • Чрезмерно интенсивное потоотделение;
  • Мышечные боли;
  • Нарушение почечных функций;
  • Болезненные ощущения, локализованные в области спины, нижних конечностей или грудной клетки;
  • Тромбоцитопения (снижение показателей свертываемости крови).

В большинстве случаев препарат Телмисартан переносится достаточно хорошо и перечисленные выше побочные эффекты возникают при наличии у пациента противопоказаний к применению данных таблеток или же превышении рекомендованной дозировки.

Передозировка проявляется сильным снижением показателей артериального давления и нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы. Лечение носит симптоматический характер и не требует проведения процедуры гемодиализа.

Передозировка может вызвать резкое падение давления

Цена и аналоги препарата

Средняя стоимость препарата Телмисартан составляет от 500 до 3 000 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке и дозировки активно действующего вещества.

На фармацевтическом рынке можно приобрести следующие аналоги препарата Телмисартан:

  • Тезео;
  • Телмиста;
  • Прайтор;
  • Твинста;
  • Миокардис.

Телмисартан снижает давление, нормализует частоту сердечных сокращений и улучшает состояние пациентов, больных гипертонией. Для достижения положительных результатов лечения, принимать препарат следует только по назначению врача, строго соблюдая инструкцию!

Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/telmisartan

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.